一種合成西曲瑞克的方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201610728868.2 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN107778355B 公開(公告)日 2021-04-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN107778355B 申請(qǐng)公布日 2021-04-20
分類號(hào) C07K1/04(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K7/23(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 馬中剛;郭德文;曾德志;文永均 申請(qǐng)(專利權(quán))人 成都圣諾生物制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 趙青朵
地址 611330四川省成都市大邑縣雪山大道一段258號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥合成領(lǐng)域,公開了一種合成西曲瑞克的方法。本發(fā)明采用全新的氨基樹脂作為載體,以及采用保護(hù)的D?Orn為D?Cit的前體,而后脫除側(cè)鏈保護(hù)基與叔丁基異氰酸酯反應(yīng)生成D?Cit(tBu),通過特有的含有溴化氫的三氟醋酸溶液來酸解西曲瑞克肽樹脂,同時(shí)可最大化地去除生成的D?Cit(tBu)的側(cè)鏈保護(hù)基tBu,最終所獲得西曲瑞克具有較高的純度和總收率,避免了毒性雜質(zhì)[D?Cit(Ac)]?西曲瑞克的產(chǎn)生,整個(gè)方法簡(jiǎn)便易操作,條件溫和,產(chǎn)品品質(zhì)較高。??