一種(S)-5-溴-1,2,3,4-四氫-N-Boc-異喹啉-1-羧酸的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110134510.8 申請日 -
公開（公告）號 CN112724084A 公開（公告）日 2021-04-30
申請公布號 CN112724084A 申請公布日 2021-04-30
分類號 C07D217/26 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 薛峰;劉洪強;高峰 申請（專利權(quán)）人 南京艾普特生物醫(yī)藥有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 210000 江蘇省南京市化學(xué)工業(yè)園區(qū)寧六路606號C棟249室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種合成(S)?5?溴?1,2,3,4?四氫?N?Boc?異喹啉?1?羧酸的制備方法，屬于醫(yī)藥中間體技術(shù)領(lǐng)域。以鄰溴苯乙胺為原料在堿性環(huán)境下與氯甲酸芐基酯反應(yīng)得到鄰溴苯乙胺甲酸芐基酯，隨后在酸催化下與乙醛酸環(huán)合反應(yīng)，接著鈀碳催化加氫脫除保護得到5?溴?1,2,3,4?四氫異喹啉?1?羧酸，最后通過誘導(dǎo)拆分和Boc保護得到(S)?5?溴?1,2,3,4?四氫?N?Boc?異喹啉?1?羧酸。本發(fā)明工藝操作簡便穩(wěn)定，產(chǎn)率較高，環(huán)境友好，原料價廉易得，有利于工業(yè)化生產(chǎn)。