一種（R）-3-（3-氯-2-氟苯）-4,5-二氫異噁唑-5-羧酸的制備方法
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202110133030.X | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN112920005A | 公開（公告）日 | 2021-06-08 |
| 申請公布號 | CN112920005A | 申請公布日 | 2021-06-08 |
| 分類號 | C07B57/00;C07D261/04 | 分類 | 有機化學〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 薛峰;高峰;劉洪強;田貝貝 | 申請（專利權）人 | 南京艾普特生物醫(yī)藥有限公司 |
| 代理機構 | - | 代理人 | - |
| 地址 | 210000 江蘇省南京市化學工業(yè)園區(qū)寧六路606號C棟249室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種（R）?3?（3?氯?2?氟苯）?4,5?二氫異噁唑?5?羧酸的制備方法，屬于醫(yī)藥中間體技術領域。以3?氯?2?氟?鄰氯苯甲醛肟為原料，與丙烯酸酯在有機堿存在下得到3?（3?氯?2?氟苯基）?4,5?二氫?異噁唑?5?羧酸酯；接著堿性水解得到3?（3?氯?2?氟苯）?4,5?二氫異噁唑?5?羧酸消旋體；采用（R）?α?苯乙胺進行成鹽拆分解離得到（R）?3?（3?氯?2?氟苯）?4,5?二氫異噁唑?5?羧酸。該方法操作簡便，反應收率高，得到產品的純度大于99.0％，≥99.5％ee，單雜小于0.2％，具備潛在的工業(yè)化放大前景。 |
