手性四氫咪唑并[1,5-a]哌嗪類醫(yī)藥中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110134576.7 申請日 -
公開（公告）號 CN112939714A 公開（公告）日 2021-06-11
申請公布號 CN112939714A 申請公布日 2021-06-11
分類號 C07B57/00;C07D487/04 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 薛峰;劉洪強(qiáng);謝楠;田貝貝 申請（專利權(quán)）人 南京艾普特生物醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 210000 江蘇省南京市化學(xué)工業(yè)園區(qū)寧六路606號C棟249室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種合成一種（R）?8?甲基?3?三氟甲基?5,6,7,8?四氫咪唑并[1,5?a]哌嗪的制備方法的制備方法，屬于醫(yī)藥中間體技術(shù)領(lǐng)域。以3?甲基?2?吡嗪乙胺為原料在堿性條件下與三氟乙酸酐反應(yīng)得到2,2,2?三氟?N?（3?甲基?吡嗪?2?基甲基）?乙酰胺，隨后在縮合劑催化下關(guān)環(huán)得到8?甲基?3?三氟甲基咪唑并[1,5?a]吡嗪，隨后通過鈀炭加氫得到8?甲基?3?三氟甲基?5,6,7,8?四氫咪唑并[1,5?a]哌嗪，隨后通過D?DBTA拆分得到（R）?8?甲基?3?三氟甲基?5,6,7,8?四氫咪唑并[1,5?a]哌嗪的制備方法。該合成工藝原料均為市場常見原料，使用方便，反應(yīng)條件相對溫和，已經(jīng)在百克規(guī)模驗(yàn)證進(jìn)行了工藝驗(yàn)證。