一種二對(duì)甲苯磺酸拉帕替尼的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310059666.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103159747A 公開(kāi)（公告）日 2013-06-19
申請(qǐng)公布號(hào) CN103159747A 申請(qǐng)公布日 2013-06-19
分類(lèi)號(hào) C07D405/04(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 莊韋;岳邦毅;陳強(qiáng) 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 常州鴻創(chuàng)高分子科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京知識(shí)律師事務(wù)所 代理人 常州鴻創(chuàng)高分子科技有限公司
地址 213164 江蘇省常州市常武中路801號(hào)科教會(huì)堂2319室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種合成二對(duì)甲苯磺酸拉帕替尼（lapatinib）的方法。本方法以2-糠醛縮二乙醇、N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-碘-4-喹唑啉胺等為原料經(jīng)過(guò)三步反應(yīng)制備得到拉帕替尼。本方法一鍋反應(yīng)，操作簡(jiǎn)單，反應(yīng)轉(zhuǎn)化率高達(dá)70%，純度達(dá)98%。涉及溶劑毒性小、回收利用率高，三廢少。涉及到的中間體粗品純度好，無(wú)需后處理和純化直接用于后面的反應(yīng)，適合工業(yè)放大生產(chǎn)。