一種高純度鹽酸右美托咪定的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201911291653.9 申請日 -
公開（公告）號 CN112979552A 公開（公告）日 2021-06-18
申請公布號 CN112979552A 申請公布日 2021-06-18
分類號 C07D233/58（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 時俊鵬;左小勇;陳皓明;馮家春;田詳琴;皮生豪;周旭東 申請（專利權(quán)）人 廣安凱特制藥有限公司
代理機構(gòu) 北京安信方達知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 牛利民;張奎燕
地址 638400四川省廣安市武勝縣工業(yè)集中區(qū)中心片區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種高純度鹽酸右美托咪定的制備方法，該制備方法以1?（1?氯乙基）?2,3?二甲基苯和N?三甲基硅咪唑為反應原料，在非質(zhì)子有機溶劑和路易斯酸催化下發(fā)生Friedel?Crafts烷基化反應，用特定溶劑重結(jié)晶后處理得到的油狀物而獲得美托咪定固體，經(jīng)手性酸拆分、堿游離和成鹽，制得高純度的鹽酸右美托咪定。本發(fā)明制備的鹽酸右美托咪定，可有效減少拆分和精制次數(shù)，得到的鹽酸右美托咪定化學純度和光學純度均可達到100％，總收率比較高；而且，本發(fā)明的主要起始物料均為常規(guī)工業(yè)化商品，宜于工業(yè)化生產(chǎn)，有較高工業(yè)化應用價值。