一種高純度卡培他濱關(guān)鍵中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811269255.2 申請日 -
公開（公告）號 CN109369736B 公開（公告）日 2022-06-17
申請公布號 CN109369736B 申請公布日 2022-06-17
分類號 C07H13/04（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 左小勇;張耀春;羅緒;時俊鵬;周福委;周旭東;鄒鑫 申請（專利權(quán)）人 廣安凱特制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京安信方達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 -
地址 638400四川省廣安市武勝縣工業(yè)集中區(qū)中心片區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種高純度卡培他濱關(guān)鍵中間體的制備方法，該制備方法包括：以D?核糖為起始原料，經(jīng)羥基保護(hù)、5?位對甲苯磺?；?、還原、脫保護(hù)、乙?；酶呒兌?,2,3?O?三乙酰基?5?脫氧?D?核糖；其中，5?位對甲苯磺?；磻?yīng)采用無機(jī)堿1在有機(jī)溶劑1中反應(yīng)；同時，乙酰化反應(yīng)以水為反應(yīng)溶劑，4?二甲氨基吡啶作催化劑，在堿2存在條件下進(jìn)行。本發(fā)明的制備方法反應(yīng)條件溫和，收率較高，經(jīng)濟(jì)有效，且所得到的1,2,3?O?三乙?；?5?脫氧?D?核糖純度可達(dá)99.0％，α型異構(gòu)體含量小甚至無檢出，適于大規(guī)模的工業(yè)化生產(chǎn)。