一種齊考諾肽的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710384746.0 申請日 -
公開（公告）號 CN107216374A 公開（公告）日 2017-09-29
申請公布號 CN107216374A 申請公布日 2017-09-29
分類號 C07K14/435(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 楊勝喜;肖家海;文慧英;夏平安 申請（專利權(quán)）人 重慶萊美隆宇藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京中政聯(lián)科專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 重慶萊美隆宇藥業(yè)有限公司
地址 401221 重慶市長壽區(qū)經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)化南四支路2號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種齊考諾肽的合成方法，以Fmoc?氨基型樹脂為固相載體，依次偶聯(lián)5個(gè)保護(hù)氨基酸，得到線性全保護(hù)肽樹脂，形成二硫鍵的三組Cys分別采用Mmt、Trt、Acm保護(hù)基，線肽偶聯(lián)結(jié)束后，先選擇性脫除Mmt保護(hù)基并在固相載體上形成第一對二硫鍵；切割樹脂得一環(huán)肽并在液相中氧化得第二對二硫鍵；最后加入試劑再脫除Acm的同時(shí)形成第三對二硫鍵得齊考諾肽。本發(fā)明采用三種不同的保護(hù)基使其三對二硫鍵依次分別成環(huán)，避免了多對二硫鍵同時(shí)成環(huán)的選擇性差的問題；該路線采用一次性酸裂解，亦避免了現(xiàn)有專利中兩次酸裂解的操作，通過簡便的方法依次進(jìn)行三對二硫鍵的成環(huán)，既能準(zhǔn)確定點(diǎn)環(huán)化又能提高產(chǎn)率降低成本。