一種他替瑞林及其中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510790670.2 申請日 -
公開（公告）號 CN105254573B 公開（公告）日 2018-01-23
申請公布號 CN105254573B 申請公布日 2018-01-23
分類號 C07D239/22;C07D403/06;C07D403/14 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃文峰;李勝偉;黃勝;陳進(jìn);許輝川 申請（專利權(quán)）人 重慶萊美隆宇藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京中政聯(lián)科專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 重慶萊美隆宇藥業(yè)有限公司
地址 400042 重慶市長壽區(qū)經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)化南四支路2號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種他替瑞林及其中間體的制備方法。該方法以L?天冬氨酸?4?甲酯或其鹽酸鹽為原料，經(jīng)氨解、羧基保護(hù)、關(guān)環(huán)得到化合物A?5，然后與化合物B在酸性條件下一鍋法同時脫保護(hù)，得到1?甲基?L?4，5?二氫乳清酸(化合物A)與化合物C?；衔顰與化合物C可經(jīng)分離或無需分離以用于下一步縮合反應(yīng)，經(jīng)縮合反應(yīng)制備獲得式I化合物他替瑞林。采用本發(fā)明的技術(shù)方案制備化合物A與化合物C或他替瑞林，具有原料利用率高、操作漸變、制備步驟少、反應(yīng)條件溫和、生產(chǎn)設(shè)備要求低、收率高、成本低的優(yōu)點(diǎn)。