一種阿比朵爾關(guān)鍵中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011581981.5 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN112694432A 公開(kāi)（公告）日 2021-04-23
申請(qǐng)公布號(hào) CN112694432A 申請(qǐng)公布日 2021-04-23
分類(lèi)號(hào) C07D209/42 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 漆偉君;王奎;婁凱 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 浦拉司科技（上海）有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 200131 上海市浦東新區(qū)自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)泰谷路213號(hào)（D12地塊47號(hào)廠(chǎng)房四層4A2、4E部位）
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種阿比朵爾關(guān)鍵中間體的制備方法，屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。4?氨基苯硼酸衍生物1與NBS溴代反應(yīng)得到中間體2，接著在銦催化劑作用下與乙酰乙酸乙酯縮合得到中間體3，隨后銅鹽催化關(guān)環(huán)反應(yīng)得到中間體4，最后通過(guò)雙氧水氧化得到5?羥基?2?甲基?1H?吲哚?3?羧酸乙酯5。本發(fā)明工藝操作簡(jiǎn)便穩(wěn)定，產(chǎn)率高，環(huán)境友好，較現(xiàn)有的工藝，避免了毒害大、易升化的苯醌，大幅降低了現(xiàn)有阿比朵爾中間體的生產(chǎn)安全風(fēng)險(xiǎn)，產(chǎn)品純度高達(dá)99.5％，單雜低于0.1％。