一種替卡格雷中間體及其制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010976230.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN112047919A 公開(kāi)（公告）日 2021-06-18
申請(qǐng)公布號(hào) CN112047919A 申請(qǐng)公布日 2021-06-18
分類(lèi)號(hào) C07D317/44 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 于立國(guó);孫光祥;張?jiān)迫?王兵;孫海江;俞風(fēng)山;張哲;金生華 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 常州制藥廠有限公司
代理機(jī)構(gòu) 常州市權(quán)航專(zhuān)利代理有限公司 代理人 黃晶晶
地址 213000 江蘇省常州市天寧區(qū)勞動(dòng)?xùn)|路518號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種如結(jié)構(gòu)式Ⅲ所示的替卡格雷中間體及其制備方法。本發(fā)明提供的替卡格雷中間體及其制備方法，其手性中心由原料引入，且在后續(xù)反應(yīng)中不發(fā)生消旋，制得的產(chǎn)品手性純度高，原料為廉價(jià)易得的文斯內(nèi)酯經(jīng)過(guò)可回收套用的生物酶拆分制得，酶拆分效率遠(yuǎn)高于傳統(tǒng)的手性底物誘導(dǎo)，在路線的前期構(gòu)建手性中心，避免了后期拆分的物料浪費(fèi)，有效降低了生產(chǎn)成本；合成步驟大幅度縮短，不需要使用手性輔基，原子經(jīng)濟(jì)性很高，所用的物料都廉價(jià)易得，避免使用昂貴的鈀催化劑，有效降低了生產(chǎn)成本；避免使用環(huán)戊二烯、叔丁醇鉀、硼氫化鋰等危險(xiǎn)刺激性試劑，提高了生產(chǎn)的安全性。