一種JAK抑制劑的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110570020.2 申請日 -
公開（公告）號 CN113292569A 公開（公告）日 2021-08-24
申請公布號 CN113292569A 申請公布日 2021-08-24
分類號 C07D487/04（2006.01）I;C07C69/78（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 朱怡君;金生華;錢凱;葉欣;陳益林;袁義淞;張錫予;孫光祥;王兵 申請（專利權(quán)）人 常州制藥廠有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 213018江蘇省常州市勞動?xùn)|路518號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種磷酸蘆可替尼制備方法，包括以下步驟：化合物2與化合物3在催化劑的作用下進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng)生成化合物4；在一定溶劑中，化合物4與二苯甲酰酒石酸成鹽拆分得到化合物5；化合物5經(jīng)游離脫保護(hù)、成鹽到化合物1。其中化合物4和5未見文獻(xiàn)報道，且通過拆分所得化合物5手性純度優(yōu)異，該法操作簡單，條件溫和，收率良好，目標(biāo)產(chǎn)物1化學(xué)純度和光學(xué)純度均較高，ee值大于99.5％，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。