一種奈妥吡坦中間體2-（3,5-雙-三氟甲基-苯基）-2-甲基-丙酸的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610013748.4 申請日 -
公開（公告）號 CN105503569A 公開（公告）日 2016-04-20
申請公布號 CN105503569A 申請公布日 2016-04-20
分類號 C07C51/353(2006.01)I;C07C27/02(2006.01)I;C07C51/38(2006.01)I;C07C57/58(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I;C07C69/65(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 李勇剛;汪迅;王卓;凌駕越;顧波;張珍 申請（專利權）人 蘇州匯和藥業(yè)有限公司
代理機構 南京縱橫知識產(chǎn)權代理有限公司 代理人 董建林;郭曉敏
地址 215000 江蘇省蘇州市吳江區(qū)汾湖經(jīng)濟開發(fā)區(qū)汾湖大道558號汾湖科技創(chuàng)業(yè)園研發(fā)樓1號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種奈妥吡坦中間體2-（3,5-雙-三氟甲基-苯基）-2-甲基-丙酸的合成方法，包括以下步驟：以化合物3.5-雙(三氟甲基)溴苯為原料，在第一堿試劑存在的情況下與丙二酸二乙酯在第一溶劑中反應，生成化合物一，然后將化合物一在第二溶劑中，通過第二堿試劑進行皂化、脫羧反應生成化合物二，最后將化合物二在第三堿試劑存在的情況下與甲基化試劑在第三溶劑中反應得到2-（3,5-雙-三氟甲基-苯基）-2-甲基-丙酸。本發(fā)明通過采用一鍋法制備奈妥吡坦中間體，不僅所用到的原料易得，成本低廉，且反應流程短，操作簡單，生產(chǎn)成本低，便于工業(yè)化生產(chǎn)應用。