一種阿那格雷關(guān)鍵中間體、類(lèi)似物或其鹽的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310236044.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN103333078B 公開(kāi)(公告)日 2016-01-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN103333078B 申請(qǐng)公布日 2016-01-20
分類(lèi)號(hào) C07C227/18(2006.01)I;C07C229/14(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 汪迅;李新涓子;李勇剛;高艷;呂興紅;沈小良;俞翔;施樂(lè)樂(lè) 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 蘇州匯和藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京縱橫知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 董建林
地址 215000 江蘇省蘇州市吳江汾湖經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)汾湖大道558號(hào)汾湖科技創(chuàng)業(yè)園研發(fā)樓1號(hào)樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種阿那格雷關(guān)鍵中間體、類(lèi)似物或其鹽的合成方法,包括以下幾步:(1)將6-硝基-2,3-二氯苯甲醛與甘氨酸或相應(yīng)取代的甘氨酸加入到溶液中,加入還原劑,完全反應(yīng),得到N-(6-硝基-2,3-二氯芐基)甘氨酸及其類(lèi)似物;(2)將N-(6-硝基-2,3-二氯芐基)甘氨酸及其類(lèi)似物在催化劑的作用下,反應(yīng)完全,得到阿那格雷關(guān)鍵中間體、類(lèi)似物或其鹽;步驟(1)中所述溶液為質(zhì)子性溶劑和無(wú)機(jī)堿的混合溶液,所述的還原劑為硼氫化鈉、硼氫化鉀、硼氫化鋰、氰基硼氫化鈉和醋酸硼氫化鈉的一種或其混合物。該方法操作簡(jiǎn)單,條件溫和易控,后處理方便,環(huán)境友好,收率更高,是一種全新、高效工業(yè)化合成阿那格雷關(guān)鍵中間體、類(lèi)似物或其鹽的方法。