一種阿卡他定中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310237420.7 申請日 -
公開（公告）號 CN103408549B 公開（公告）日 2016-01-20
申請公布號 CN103408549B 申請公布日 2016-01-20
分類號 C07D487/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 汪迅;李新涓子;李勇剛;高艷;呂興紅;沈小良;田良閃 申請（專利權(quán)）人 蘇州匯和藥業(yè)有限公司
代理機構(gòu) 南京縱橫知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 董建林
地址 215000 江蘇省蘇州市吳江汾湖經(jīng)濟開發(fā)區(qū)汾湖大道558號汾湖科技創(chuàng)業(yè)園研發(fā)樓1號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種6,11-二氫-11-(1-甲基-4-亞哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因式（I）的制備方法，N-甲基-4-哌啶甲酰氯鹽酸鹽與1-苯乙基-1H-咪唑為原料，在堿的作用下進行?；磻?yīng)得到[1-(2-苯乙基)-1H-咪唑-2-基](1-甲基-4-哌啶基)甲酮，再在酸性條件下環(huán)化合成6,11-二氫-11-(1-甲基-4-亞哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因。本發(fā)明提供的一種簡單、高效的6,11-二氫-11-(1-甲基-4-亞哌啶基)-5H-咪唑[2,1-b][3]苯并吖庚因的制備方法，該方法不僅路線短，操作簡單，避免格式反應(yīng)以及貴重金屬引入，而且將現(xiàn)有的反應(yīng)路線大大縮短，反應(yīng)收率有了大幅度的提高。