生產伏立康唑的新方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110406390.9 申請日 -
公開（公告）號 CN102516233A 公開（公告）日 2012-06-27
申請公布號 CN102516233A 申請公布日 2012-06-27
分類號 C07D403/06(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 郭榮耀;呂關峰;劉貴斌 申請（專利權）人 北京聯(lián)本醫(yī)藥化學技術有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 100074 北京市豐臺區(qū)長辛店辛莊406號西鄰
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種改進的(2R，3S)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-2-(2，4-二氟苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁醇(伏立康唑)制備方法，采用雷福爾馬茨基偶聯(lián)反應，制得4個對映體的混合物，然后在反應后剩余的鋅粉存在下，體系中直接加入適量酸進行氫解脫氯；直接使用手性酸拆分，即可得到(2R，3S)構型的目標化合物的手性酸加成鹽，堿性條件下游離，可以高產率制得高光學純度的伏立康唑。本發(fā)明安全、方便、高效，不僅可以充分利用偶聯(lián)反應剩余的鋅粉，又可省略成鹽酸鹽分離對映體、堿化、鈀-碳催化氫化脫氯這幾個步驟，大大簡化了生產工藝，提高了產物收率和生產安全性，同時極大地降低了成產成本。