一種藥物中間體含硫氮雜環(huán)的胺類(lèi)化合物的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201711386347.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN108084111A 公開(kāi)（公告）日 2018-05-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN108084111A 申請(qǐng)公布日 2018-05-29
分類(lèi)號(hào) C07D277/40 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 邢立新 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 煙臺(tái)寧遠(yuǎn)藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京辰權(quán)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 郝雅娟
地址 101300 北京市順義區(qū)南彩鎮(zhèn)彩達(dá)三街1號(hào)茂華工場(chǎng)10號(hào)樓東區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種藥物中間體含硫氮雜環(huán)的胺類(lèi)化合物的合成方法，是以4?甲基?3?氧代戊酸乙酯、二氯甲烷、磺酰氯作為原料進(jìn)行反應(yīng)，調(diào)節(jié)中性后萃取得到2?氯?4?甲基?3?氧代戊酸乙酯；以乙醇為溶劑的情況下，添加硫脲進(jìn)行反應(yīng)，得到2?氨基?4?異丙基噻唑?5?甲酸乙酯；以四氫呋喃為溶劑，添加亞硝酸異戊酯，得到4?異丙基噻唑?5?甲酸乙酯；以無(wú)水甲醇為溶劑，添加NaOH溶液，得到4?異丙基噻唑?5?甲酸；以叔丁醇為溶劑，在三乙胺存在情況下，將4?異丙基噻唑?5?甲酸和疊氮磷酰基二苯酯反應(yīng)，萃取洗滌得到5?N?BOC?4?異丙基噻唑；以無(wú)水甲醇為溶劑，加入5?N?BOC?4?異丙基噻唑和HCl，反應(yīng)得到4?異丙基?5?氨基噻唑。該方法具有步驟清晰，浪費(fèi)少，產(chǎn)率較高，節(jié)省原料且易于操作的優(yōu)點(diǎn)。