一種3?氯?6?硝基異喹啉或3?溴?6?硝基異喹啉的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201510425504.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN105017152B 公開(kāi)（公告）日 2017-05-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN105017152B 申請(qǐng)公布日 2017-05-10
分類號(hào) C07D217/22(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉波 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 煙臺(tái)寧遠(yuǎn)藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京東方芊悅知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 彭秀麗
地址 101300 北京市順義區(qū)南彩鎮(zhèn)彩達(dá)三街1號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種3?氯?6?硝基異喹啉或3?溴?6?硝基異喹啉的合成方法是以2?氯?4?硝基苯甲酸為原料，經(jīng)親核取代反應(yīng)形成2?(2?甲氧基?2?氧代乙基)?4?硝基苯甲酸；然后水解得到2?(羧甲基)?4?硝基苯甲酸；經(jīng)乙酰氯和氨水的條件形成2?(2?氨基?2?氧代乙基)?4?硝基苯甲酸；再關(guān)環(huán)形成6?硝基異喹啉?1，3(2H，4H)?二酮；接著氯代或溴代形成1，3?二氯?6?硝基異喹啉或1，3?二溴?6?硝基異喹啉；利用1?位的異喹啉活潑的特性，1?位的氯或1?位的溴被對(duì)甲氧基芐胺取代，形成3?氯?N?(4?甲氧基芐基)?6?硝基異喹啉?1?胺或3?溴?N?(4?甲氧基芐基)?6?硝基異喹啉?1?胺；再用三氟乙酸脫除對(duì)甲氧基芐基，形成3?氯?6?硝基異喹啉或3?溴?6?硝基異喹啉?1?胺；然后1?胺重氮化，加熱脫除重氮形成氫得到產(chǎn)品。該方法具有操作方便，每步產(chǎn)率都較高的優(yōu)點(diǎn)。式(1)。