一種藥物中間體含硫氮雜環(huán)的胺類化合物的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201711386347.4 申請日 -
公開(公告)號(hào) CN108084111B 公開(公告)日 2018-05-29
申請公布號(hào) CN108084111B 申請公布日 2018-05-29
分類號(hào) C07D277/40(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 邢立新 申請(專利權(quán))人 煙臺(tái)寧遠(yuǎn)藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京辰權(quán)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 郝雅娟
地址 265404山東省煙臺(tái)市招遠(yuǎn)市金嶺鎮(zhèn)高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)集聚區(qū)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種藥物中間體含硫氮雜環(huán)的胺類化合物的合成方法,是以4?甲基?3?氧代戊酸乙酯、二氯甲烷、磺酰氯作為原料進(jìn)行反應(yīng),調(diào)節(jié)中性后萃取得到2?氯?4?甲基?3?氧代戊酸乙酯;以乙醇為溶劑的情況下,添加硫脲進(jìn)行反應(yīng),得到2?氨基?4?異丙基噻唑?5?甲酸乙酯;以四氫呋喃為溶劑,添加亞硝酸異戊酯,得到4?異丙基噻唑?5?甲酸乙酯;以無水甲醇為溶劑,添加NaOH溶液,得到4?異丙基噻唑?5?甲酸;以叔丁醇為溶劑,在三乙胺存在情況下,將4?異丙基噻唑?5?甲酸和疊氮磷?;锦シ磻?yīng),萃取洗滌得到5?N?BOC?4?異丙基噻唑;以無水甲醇為溶劑,加入5?N?BOC?4?異丙基噻唑和HCl,反應(yīng)得到4?異丙基?5?氨基噻唑。該方法具有步驟清晰,浪費(fèi)少,產(chǎn)率較高,節(jié)省原料且易于操作的優(yōu)點(diǎn)。??