阿茨海默癥β淀粉蛋白沉積顯像藥物前體的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110644933.4 申請日 -
公開（公告）號 CN113321616A 公開（公告）日 2021-08-31
申請公布號 CN113321616A 申請公布日 2021-08-31
分類號 C07D217/26（2006.01）I;A61K51/04（2006.01）I;A61K101/02（2006.01）N 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 馬鴻釗;余海華 申請（專利權(quán)）人 江蘇華益科技有限公司
代理機構(gòu) 蘇州市中南偉業(yè)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 楊慧林
地址 215000江蘇省蘇州市常熟市海虞鎮(zhèn)（新材料產(chǎn)業(yè)園）富虞路18號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種藥物及其前體以及其合成方法，前體化合物的合成方法包括：利用氯?；磻?yīng)及酰胺化反應(yīng)將摩爾比為1:1.5的式（1）所示的化合物與式（a）所示化合物進(jìn)行反應(yīng)得到式（2）所示的化合物；將式（2）所示的化合物脫保護(hù)基，得到式（3）所示的化合物；在堿性條件下將步驟2得到的式（3）所示的化合物與保護(hù)試劑反應(yīng)，得到式（4）所示的前體化合物；藥物化合物的合成方法包括：將式（4）所示的前體化合物與含有氟?18的鹽類反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后得到式（5）所示的化合物；該方法為兩步法，可大量合成前體化合物儲備，氟化試劑容易獲得，反應(yīng)速度高，產(chǎn)率高；該藥物具有半衰期長的優(yōu)點。