阿茨海默癥β淀粉蛋白沉積顯像藥物前體的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202110644933.4 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN113321616A | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-08-31 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN113321616A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-08-31 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D217/26（2006.01）I;A61K51/04（2006.01）I;A61K101/02（2006.01）N | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 馬鴻釗;余海華 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 江蘇華益科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 蘇州市中南偉業(yè)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 楊慧林 |
| 地址 | 215000江蘇省蘇州市常熟市海虞鎮(zhèn)（新材料產(chǎn)業(yè)園）富虞路18號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種藥物及其前體以及其合成方法，前體化合物的合成方法包括：利用氯酰化反應(yīng)及酰胺化反應(yīng)將摩爾比為1:1.5的式（1）所示的化合物與式（a）所示化合物進(jìn)行反應(yīng)得到式（2）所示的化合物；將式（2）所示的化合物脫保護(hù)基，得到式（3）所示的化合物；在堿性條件下將步驟2得到的式（3）所示的化合物與保護(hù)試劑反應(yīng)，得到式（4）所示的前體化合物；藥物化合物的合成方法包括：將式（4）所示的前體化合物與含有氟?18的鹽類(lèi)反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后得到式（5）所示的化合物；該方法為兩步法，可大量合成前體化合物儲(chǔ)備，氟化試劑容易獲得，反應(yīng)速度高，產(chǎn)率高；該藥物具有半衰期長(zhǎng)的優(yōu)點(diǎn)。 |
