一種轉(zhuǎn)移性前列腺癌靶向性藥物前體的固相合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110621587.8 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN113354709A 公開（公告）日 2021-09-07
申請公布號(hào) CN113354709A 申請公布日 2021-09-07
分類號(hào) C07K5/087（2006.01）I;C07K1/08（2006.01）I;C07K1/06（2006.01）I;C07K1/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 馬鴻釗;余海華 申請（專利權(quán)）人 江蘇華益科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 蘇州市中南偉業(yè)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 王玉仙
地址 215000江蘇省蘇州市常熟市海虞鎮(zhèn)（新材料產(chǎn)業(yè)園）富虞路18號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種轉(zhuǎn)移性前列腺癌靶向性藥物前體的固相合成方法，本發(fā)明通過采用固相合成法，取固相載體樹脂，依次將Fmoc?D?Lys（Aloc）?OH、Fmoc?D?Phe?OH、Fmoc?D?Tyr（3?I）?OH活化偶聯(lián)，得到第三樹脂化合物；脫除第三樹脂化合物中Lys的保護(hù)基Aloc，得到第四樹脂化合物；將KUE活化偶聯(lián)至第四樹脂化合物上，得到第五樹脂化合物；將第五樹脂化合物去保護(hù)后，與DOTA?Ga?anhydride進(jìn)行親核取代反應(yīng)，反應(yīng)后采用裂解液裂解，得到轉(zhuǎn)移性前列腺癌靶向性藥物前體。本發(fā)明采用全固相的合成方法，改善了中間體檢測的繁瑣過程，大大提高了藥物合成的反應(yīng)效率。本發(fā)明制備的轉(zhuǎn)移性前列腺癌靶向性藥物前體經(jīng)色譜分離后，純度大于95％。