一種抗腫瘤藥物Sapanisertib的合成工藝
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010622349.4 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN111606910A | 公開(kāi)（公告）日 | 2020-09-01 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111606910A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-09-01 |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 蔣文斌;雷培海;柳惠;李彬;劉亞麗;孫自德 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 藥璞（上海）醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京挺立專利事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 田黎絨 |
| 地址 | 201108上海市閔行區(qū)都莊路2350號(hào)3幢417室 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種抗腫瘤藥物Sapanisertib的合成工藝，其合成工藝包括以下步驟：步驟一：化合物I與鹵化試劑在合適溶劑中進(jìn)行羧基鹵代反應(yīng)得到化合物II；步驟二：化合物II與甲基化試劑在合適溶劑中堿作用下反應(yīng)得到化合物III；步驟三：化合物III與化合物IV在合適溶劑中反應(yīng)得到化合物V；步驟四：化合物IV與環(huán)化試劑在合適溶劑中反應(yīng)得到化合物VI；步驟五：化合物VI與酸或路易斯酸反應(yīng)得到化合物VII；步驟六：化合物VII通過(guò)還原反應(yīng)得到化合物VIII；步驟七：化合物VIII與溴化氰在溶劑中反應(yīng)得到Sapanisertib。該合成工藝制備方法具有原料廉價(jià)易得、操作簡(jiǎn)單、工藝穩(wěn)定、易于控制，后處理方便、安全環(huán)境友好、收率較高，生產(chǎn)成本較低等優(yōu)點(diǎn)，具有Sapanisertib原料藥的商業(yè)化生產(chǎn)潛力，產(chǎn)生良好的經(jīng)濟(jì)效益。?? |
