一種奈他地爾關(guān)鍵中間體的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010740118.3 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN112028827A 公開(公告)日 2020-12-04
申請(qǐng)公布號(hào) CN112028827A 申請(qǐng)公布日 2020-12-04
分類號(hào) C07D217/02 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉亞麗;雷培海;李彬;柳惠;蔣文斌;何秀君 申請(qǐng)(專利權(quán))人 藥璞(上海)醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京挺立專利事務(wù)所(普通合伙) 代理人 藥璞(上海)醫(yī)藥科技有限公司
地址 201108 上海市閔行區(qū)都莊路2350號(hào)3幢417室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種奈他地爾關(guān)鍵中間體的制備方法,該奈他地爾關(guān)鍵中間體的制備方法包括以下步驟:步驟一:化合物1與鹵化試劑進(jìn)行鹵代反應(yīng)得到化合物2;步驟二:化合物2與化合物3在堿作用下進(jìn)行親核取代反應(yīng)得到化合物4;步驟三:化合物4與化合物5在堿作用下進(jìn)行親核取代反應(yīng)得到化合物6;步驟四:化合物6與雙氧水在堿性條件下進(jìn)行手性輔基水解反應(yīng)得到化合物7;步驟五:化合物7與化合物8在縮合劑和有機(jī)堿作用下進(jìn)行縮合反應(yīng)得到化合物9;步驟六:化合物9在氟化銨鹽作用下脫除硅醚保護(hù)基得到化合物10;步驟七:化合物10與化合物11在縮合劑和有機(jī)堿作用下進(jìn)行縮合反應(yīng)得到奈他地爾關(guān)鍵中間體化合物N?1。