一種洛沙坦立體異構(gòu)體雜質(zhì)合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111168831.6 申請日 -
公開（公告）號 CN113929666A 公開（公告）日 2022-01-14
申請公布號 CN113929666A 申請公布日 2022-01-14
分類號 C07D403/12（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 郭之城;李傳兵;張宇;黃想亮;周國斌;孔葉青 申請（專利權(quán)）人 寧波美諾華藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 寧波誠源專利事務(wù)所有限公司 代理人 劉鳳欽;張群
地址 315048浙江省寧波市高新區(qū)楊帆路999弄寧波研發(fā)園1號樓12B-14F
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種洛沙坦立體異構(gòu)體雜質(zhì)合成方法，以2?正丁基?4?咪唑醛為原料，通過還原、化合、氯化和脫保護反應(yīng)制備得到洛沙坦雜質(zhì)C。本發(fā)明首次提出了雜質(zhì)C（化合物Ⅰ）的制備方法，并制備得到了高純度的目標(biāo)產(chǎn)物，可用作洛沙坦的質(zhì)量研究的標(biāo)準(zhǔn)品；在本發(fā)明中，雖然化合物Ⅴ也能發(fā)生互變異構(gòu)，但是1號氮原子比3號氮原子的反應(yīng)位阻更小，所以1號氮原子更容易進行反應(yīng)，進而化合物Ⅴ和化合物Ⅳ的加合反應(yīng)能夠得到高純度的化合物Ⅲ，通過后續(xù)的氯化反應(yīng)和脫保護反應(yīng)能夠得到高純度的化合物Ⅰ，反應(yīng)效率更高，純度高；本發(fā)明反應(yīng)條件簡單，反應(yīng)起始物料價格低廉容易獲得，能夠降低工藝成本，適于工業(yè)化生產(chǎn)。