一種氟雷拉納中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011070382.7 申請日 -
公開（公告）號 CN112552252A 公開（公告）日 2021-03-26
申請公布號 CN112552252A 申請公布日 2021-03-26
分類號 C07D261/04(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 劉雄;阮張寅;劉文金;黃想亮;周國斌;曹雨倩;曹倩 申請（專利權）人 寧波美諾華藥業(yè)股份有限公司
代理機構 寧波誠源專利事務所有限公司 代理人 劉鳳欽;張群
地址 312300浙江省紹興市浙江杭州灣上虞工業(yè)園區(qū)經(jīng)十三路8號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種氟雷拉納中間體的制備方法，其以4?氰基?2?甲基苯甲酸甲酯作為起始反應物，與羥胺發(fā)生加成反應得到4?甲酰胺肟?2?甲基苯甲酸甲酯，再依次經(jīng)重氮化和脫氮反應得到鹵肟類化合物，最后鹵肟類化合物與1,3?二氯?5?(1?三氟甲基?乙烯基)苯進行加成環(huán)合反應得到目標產(chǎn)物弗雷拉納中間體。本發(fā)明先通過加成反應制備酰胺肟，再經(jīng)重氮化反應制備鹵代肟，相較于現(xiàn)有技術中的還原、肟化和氯化反應，制備過程大大簡化，且工藝條件溫和、安全、綠色環(huán)保，收率可達到70％以上，適應于工業(yè)化生產(chǎn)。??