一種氟雷拉納中間體的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011070382.7 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN112552252A | 公開（公告）日 | 2021-03-26 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112552252A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-03-26 |
| 分類號(hào) | C07D261/04(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 劉雄;阮張寅;劉文金;黃想亮;周國斌;曹雨倩;曹倩 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 寧波美諾華藥業(yè)股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 寧波誠源專利事務(wù)所有限公司 | 代理人 | 劉鳳欽;張群 |
| 地址 | 312300浙江省紹興市浙江杭州灣上虞工業(yè)園區(qū)經(jīng)十三路8號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種氟雷拉納中間體的制備方法，其以4?氰基?2?甲基苯甲酸甲酯作為起始反應(yīng)物，與羥胺發(fā)生加成反應(yīng)得到4?甲酰胺肟?2?甲基苯甲酸甲酯，再依次經(jīng)重氮化和脫氮反應(yīng)得到鹵肟類化合物，最后鹵肟類化合物與1,3?二氯?5?(1?三氟甲基?乙烯基)苯進(jìn)行加成環(huán)合反應(yīng)得到目標(biāo)產(chǎn)物弗雷拉納中間體。本發(fā)明先通過加成反應(yīng)制備酰胺肟，再經(jīng)重氮化反應(yīng)制備鹵代肟，相較于現(xiàn)有技術(shù)中的還原、肟化和氯化反應(yīng)，制備過程大大簡(jiǎn)化，且工藝條件溫和、安全、綠色環(huán)保，收率可達(dá)到70％以上，適應(yīng)于工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
