一種苯溴馬隆的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201210118521.8 申請日 -
公開(公告)號 CN102659727B 公開(公告)日 2015-08-19
申請公布號 CN102659727B 申請公布日 2015-08-19
分類號 C07D307/80(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 黃麗榮;胡鐵軍;李想;白躍飛;宋海生 申請(專利權(quán))人 東藥集團(tuán)營口醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 沈陽維特專利商標(biāo)事務(wù)所(普通合伙) 代理人 甄玉荃
地址 110027 遼寧省沈陽經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)昆明湖街8號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種應(yīng)用于藥物合成領(lǐng)域中的苯溴馬隆的制備方法,該方法包括下列步驟:以2-乙基苯并呋喃和對甲氧基苯甲酰氯為起始原料,在催化劑的參與作用下進(jìn)行傅克酰基化反應(yīng),制得2-乙基-3-對甲氧基苯甲酰-苯并呋喃;所得2-乙基-3-對甲氧基苯甲酰-苯并呋喃與鹽酸吡啶進(jìn)行去甲基化反應(yīng),使用甲苯帶水的方法去除了反應(yīng)體系中的水分,制得2-乙基-3-對羥基苯甲酰-苯并呋喃;所得2-乙基-3-對羥基苯甲酰-苯并呋喃與溴化物進(jìn)行溴代反應(yīng),制得苯溴馬隆;2-乙基苯并呋喃和對甲氧基苯甲酰氯充分反應(yīng)后用鹽酸酸解,萃取得到2-乙基-3-對甲氧基苯甲酰-苯并呋喃。該發(fā)明在傅克?;磻?yīng)中,使用二氯甲烷、氯仿等鹵代烴替換二硫化碳,簡化后處理過程;在溴代反應(yīng)中,將腐蝕性強(qiáng)、對人體危害大、污染環(huán)境的溴素改換成溴化物。