制備齊多夫定及其中間體的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510164780.8 申請日 -
公開（公告）號 CN104844672A 公開（公告）日 2015-08-19
申請公布號 CN104844672A 申請公布日 2015-08-19
分類號 C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;C07H9/06(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王亞農(nóng);戈平;張魯巖 申請（專利權(quán)）人 蘇州華諾醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京蘇科專利代理有限責(zé)任公司 代理人 蘇州華諾醫(yī)藥有限公司
地址 215021 江蘇省蘇州市星湖街218號生物納米園C9樓401室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明揭示了一種用于制備齊多夫定及其中間體的方法，所述中間體為齊多夫定疊氮化合物，包括如下步驟：(1)溶解反應(yīng)步驟：將齊多夫定氧橋化合物溶解于有機(jī)溶劑中，添加疊氮化試劑和催化劑無機(jī)酸鹽或者小分子有機(jī)酸鹽，于90-115℃下保溫反應(yīng)12-48小時；(2)蒸餾過濾步驟：進(jìn)行冷卻過濾，對濾液進(jìn)行減壓蒸餾并回收有機(jī)溶劑；(3)萃取濃縮步驟：將以上所得產(chǎn)品進(jìn)行萃取洗滌，濃縮制得齊多夫定疊氮化合物。與現(xiàn)有技術(shù)相比，整套工藝所用原料易得，成本低，環(huán)境友好，溶劑回收率高。中間體齊多夫定疊氮化合物的制備工藝用無機(jī)酸鹽、小分子有機(jī)酸鹽催化反應(yīng)，有效降低了疊氮化反應(yīng)溫度，縮短了反應(yīng)時間，利于工藝生產(chǎn)，所得產(chǎn)品雜質(zhì)少，狀態(tài)好，齊多夫定粗品精制工藝簡單，收率高。