蓓薩羅丁或/和其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抗肺動(dòng)脈高壓藥物中的應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010784807.4 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN111956638A 公開(kāi)(公告)日 2020-11-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN111956638A 申請(qǐng)公布日 2020-11-20
分類(lèi)號(hào) A61K31/192;A61P11/00;A61P9/12 分類(lèi) 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué);衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 孫韜;孫崇岳 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 上海宛文創(chuàng)業(yè)孵化器管理合伙企業(yè)(有限合伙)
代理機(jī)構(gòu) 上海申新律師事務(wù)所 代理人 郎祺
地址 201203 上海市浦東新區(qū)中國(guó)(上海)自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)芳春路400號(hào)1幢3層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及蓓薩羅丁(4?[1?(5,6,7,8?四氫?3,5,5,8,8?五甲基?2?萘基)乙烯基]苯甲酸)或/和其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抗肺動(dòng)脈高壓藥物中的應(yīng)用,所述蓓薩羅丁的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式I所示。本發(fā)明采用大鼠肺動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞對(duì)蓓薩羅丁抑制平滑肌細(xì)胞增殖和遷移作用進(jìn)行了考察,結(jié)果顯示,蓓薩羅丁可顯著抑制PASMCs增殖和遷移。本發(fā)明采用野百合堿誘導(dǎo)的大鼠肺動(dòng)脈高壓模型,對(duì)蓓薩羅丁抗肺動(dòng)脈高壓血管重構(gòu)進(jìn)行了考察,結(jié)果顯示,通過(guò)口服給藥蓓薩羅丁可顯著抑制大鼠肺動(dòng)脈壓與右心室收縮壓升高,可顯著降低大鼠血漿中NT?proBNP水平,可顯著抑制肺動(dòng)脈內(nèi)膜中膜增厚,降低肺小動(dòng)脈管腔狹窄水平,為肺動(dòng)脈高壓及肺血管重構(gòu)預(yù)防與治療提供了一種安全、有效、經(jīng)濟(jì)的解決辦法。