一種DGAT1抑制劑的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201711443173.0 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN109970763B 公開(kāi)（公告）日 2021-10-08
申請(qǐng)公布號(hào) CN109970763B 申請(qǐng)公布日 2021-10-08
分類(lèi)號(hào) C07D498/04 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉寧寧;倫曉妮;辛海強(qiáng);李延順 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 青島黃海制藥有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 沈陽(yáng)科苑專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司 代理人 李穎;周秀梅
地址 266101 山東省青島市嶗山區(qū)科苑經(jīng)四路17號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種DGAT1抑制劑4?氨基?6?(3,5?二甲基?4?(3?甲基?1?(2,2,2?三氟乙基)?1H?吡唑?4?基)苯基)?7,8?二氫嘧啶[5,4?f][1,4]氧氮雜卓?5(6H)?酮?鹽酸鹽的新的制備方法。以3,5?二甲基?4?(3?甲基?1?(2,2,2三氟乙基)?1氫?吡唑?4?基)苯胺?鹽酸鹽為起始原料和氯甲酸氯乙酯經(jīng)縮合反應(yīng)生成中間體1；中間體1在醇和堿溶液中烷基化后水解生成中間體2；中間體2與4,6?二氯嘧啶?5?酰氯發(fā)生縮合反應(yīng)生成中間體3；中間體3烷基化后分子內(nèi)關(guān)環(huán)反應(yīng)生成中間體4；中間體4在氨的二氧六環(huán)溶液中氨化生成中間體5；中間體5在鹽酸的丙酮溶液中成鹽制得成品。本發(fā)明所有反應(yīng)中間體均為固體，易于純化。