一種西他列汀的工業(yè)化生產(chǎn)方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201310174344.X 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN103232455A 公開(kāi)（公告）日 2013-08-07
申請(qǐng)公布號(hào) CN103232455A 申請(qǐng)公布日 2013-08-07
分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I;B01J31/24(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉欽松;陳世杰;王紹文;張叢叢;劉孟剛;郭寶柱 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 山東和谷中醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 252000 山東省聊城開(kāi)發(fā)區(qū)九州國(guó)際高科園(聊牛路南、廬山路西)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種西他列汀的工業(yè)化生產(chǎn)方法，以7-[3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)-2-丁烯基]-5，6，7，8-四氫-3-(1-三氟甲基)-1，2，4-三唑[4，3，α]并吡嗪為起始原料，所述方法包括：(1)所述7-[3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)-2-丁烯基]-5，6，7，8-四氫-3-(1-三氟甲基)-1，2，4-三唑[4，3，α]并吡嗪在催化量的(1，5環(huán)辛二烯)二氯化釕及S-(-)-1，1，-聯(lián)萘-2，2，-二苯膦存在下發(fā)生不對(duì)稱催化氫化反應(yīng)生成的西他列汀游離堿ee＞95％；(2)在甲基叔丁基醚中與磷酸成鹽制得西他列汀，ee＞99％，完全達(dá)到臨床用藥要求；由于所使用的催化劑價(jià)格較低廉且用量?jī)H0.2mol％，成本較低，適于工業(yè)化生產(chǎn)。