馬來酸桂哌齊特的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201010262043.9 申請日 -
公開（公告）號 CN101955472B 公開（公告）日 2012-11-14
申請公布號 CN101955472B 申請公布日 2012-11-14
分類號 C07D295/185(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 付德才;李志偉;路翠羅;劉暢;康鈺;王穎 申請（專利權(quán)）人 河北智恒醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機構(gòu) 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 代理人 王為
地址 050021 河北省石家莊市裕華區(qū)東崗路75號世紀(jì)花園一期4號樓3單元502
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種馬來酸桂哌齊特的制備方法，制備過程包括：由3，4，5-三甲氧基肉桂酸與氯化劑、氯代磷酸二乙酯、苯磺酰氯反應(yīng)制備相應(yīng)的3，4，5-三甲氧基肉桂酸的?；钚晕?，與1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪雙鹽酸鹽反應(yīng)制備1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]-4-(3，4，5-三甲氧基肉桂?；?哌嗪，經(jīng)分離后與馬來酸成鹽制備馬來酸桂哌齊特，也可以直接在乙醇或丙酮溶液中，與馬來酸成鹽，經(jīng)結(jié)晶后，制備熔點高、晶型穩(wěn)定的馬來酸桂哌齊特，1-[(1-吡咯烷羰基)甲基]哌嗪雙鹽酸鹽可由氯乙酰吡咯啶與1∶1的哌嗪和哌嗪的雙鹽酸鹽混合物在低級醇類中反應(yīng)，再通入氯化氫制得，該過程具有操作簡單，收率高的優(yōu)點。