手性3-羥基吡啶-4-酮類衍生物及其合成和用途

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110080525.7 申請日 -
公開（公告）號 CN102190644B 公開（公告）日 2012-11-21
申請公布號 CN102190644B 申請公布日 2012-11-21
分類號 C07D309/40(2006.01)I;C07C59/265(2006.01)I;C07C51/41(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61P39/04(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 俞永平;羅伯特.海德;李智;劉祖東 申請（專利權(quán)）人 杭州澤德醫(yī)藥科技有限公司
代理機構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 代理人 浙江大學(xué);羅伯特.海德;劉祖東
地址 310027 浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一系列手性3-羥基吡啶-4-酮類衍生物及其鹽，通過將甲基或乙基麥芽酚與芐氯反應(yīng)得到3位芐基保護的麥芽酚，再將化合物VII與不同的手性氨基醇反應(yīng)可得手性3-芐氧基吡啶-4-酮，最后將化合物IX在鈀碳催化下進行氫化還原脫保護即得。本發(fā)明對3-羥基吡啶-4-酮類衍生物進行優(yōu)化設(shè)計，加入手性基團，提高其螯合鐵離子的生物活性且減少毒性作用，并具有良好的口服活性，其排鐵能力顯著。實驗證實對鐵過量癥的治療效果明顯好于化合物CP20，可在制備抗鐵離子過量癥藥物中的應(yīng)用，本發(fā)明衍生物的母核為：。