一種阿塔魯倫的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202110345947.6 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN113045510A | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-06-29 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN113045510A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-06-29 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D271/06 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 皮紅軍;周威;吳江;吳曉發(fā);沈南星;朱文濤 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 北京大學(xué)生命科學(xué)華東產(chǎn)業(yè)研究院 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 廣州專(zhuān)才專(zhuān)利代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 楊惠邦 |
| 地址 | 226299 江蘇省南通市啟東市經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)創(chuàng)新型經(jīng)濟(jì)園雙子樓2號(hào)樓9樓 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種阿塔魯倫的制備方法，包括：加成步驟，在堿性條件下，3?氰基苯甲酸酯使用第一混合溶劑和鹽酸羥胺反應(yīng)得到式III中間體；縮合步驟，在第一有機(jī)溶劑中，將式III中間體與鄰氟苯甲酸進(jìn)行縮合反應(yīng)得到式IV中間體；環(huán)合步驟，在第二有機(jī)溶劑中，以路易斯酸進(jìn)行催化，式IV中間體進(jìn)行分子內(nèi)脫水得到式V中間體；酯水解步驟，在堿性條件下，式V中間體使用第二混合溶劑進(jìn)行酯水解，即得。本發(fā)明以廉價(jià)原料經(jīng)加成、縮合、環(huán)合和酯水解四大步驟，反應(yīng)條件溫和，工藝簡(jiǎn)單，成本低，有利于工業(yè)化生產(chǎn)。同時(shí)反應(yīng)過(guò)程中的溶劑基本能回收，合成成本低，反應(yīng)環(huán)境良好；另外純化操作簡(jiǎn)單，且目標(biāo)化合物阿塔魯倫的總收率和產(chǎn)品純度高。 |
