一種阿塔魯倫的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110345947.6 申請日 -
公開（公告）號 CN113045510B 公開（公告）日 2022-05-27
申請公布號 CN113045510B 申請公布日 2022-05-27
分類號 C07D271/06（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 皮紅軍;周威;吳江;吳曉發(fā);沈南星;朱文濤 申請（專利權(quán)）人 北京大學(xué)生命科學(xué)華東產(chǎn)業(yè)研究院
代理機構(gòu) 廣州專才專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 -
地址 226299江蘇省南通市啟東市經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)創(chuàng)新型經(jīng)濟(jì)園雙子樓2號樓9樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種阿塔魯倫的制備方法，包括：加成步驟，在堿性條件下，3?氰基苯甲酸酯使用第一混合溶劑和鹽酸羥胺反應(yīng)得到式III中間體；縮合步驟，在第一有機溶劑中，將式III中間體與鄰氟苯甲酸進(jìn)行縮合反應(yīng)得到式IV中間體；環(huán)合步驟，在第二有機溶劑中，以路易斯酸進(jìn)行催化，式IV中間體進(jìn)行分子內(nèi)脫水得到式V中間體；酯水解步驟，在堿性條件下，式V中間體使用第二混合溶劑進(jìn)行酯水解，即得。本發(fā)明以廉價原料經(jīng)加成、縮合、環(huán)合和酯水解四大步驟，反應(yīng)條件溫和，工藝簡單，成本低，有利于工業(yè)化生產(chǎn)。同時反應(yīng)過程中的溶劑基本能回收，合成成本低，反應(yīng)環(huán)境良好；另外純化操作簡單，且目標(biāo)化合物阿塔魯倫的總收率和產(chǎn)品純度高。