一種高純度伊馬替尼的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201010274002.1 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN101899035B 公開（公告）日 2012-09-05
申請(qǐng)公布號(hào) CN101899035B 申請(qǐng)公布日 2012-09-05
分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 宋紅海;彭嘯;許野;馬春磊 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 天津銀行股份有限公司第二中心支行
代理機(jī)構(gòu) 天津才智專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 龐學(xué)欣
地址 300192 天津市南開區(qū)白堤路236號(hào)生物醫(yī)學(xué)工程研究所2號(hào)樓5層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種高純度伊馬替尼的制備方法。其是以4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]苯甲酰氯二鹽酸鹽和N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶)-2-嘧啶胺為原料，以乙腈或吡啶為溶劑，在乙腈為溶劑時(shí)加入三乙胺作為縛酸劑，在-5～50℃的反應(yīng)溫度下反應(yīng)，將反應(yīng)液脫溶以回收溶劑，在殘余物中加水，用乙酸乙酯萃取雜質(zhì)，將有機(jī)相和水相分離，再將水相用氨水中和至PH為9～10，加入飽和脂肪醇以析出伊馬替尼晶體。由于本制備方法所獲得的產(chǎn)物純度高于99.5％，單個(gè)雜質(zhì)小于0.10％，溶劑用量低且可回收套用，因此不但可大幅度降低生產(chǎn)成本，而且能降低對(duì)環(huán)境的污染。而且，本方法操作過(guò)程簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，因此適于工業(yè)化生產(chǎn)。