一種21(S)阿加曲班的定向合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201010252144.8 申請日 -
公開(公告)號 CN101914133B 公開(公告)日 2013-01-30
申請公布號 CN101914133B 申請公布日 2013-01-30
分類號 C07K5/068(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 宋洪海 申請(專利權(quán))人 天津銀行股份有限公司第二中心支行
代理機構(gòu) 天津才智專利商標代理有限公司 代理人 龐學欣
地址 300192天津市南開區(qū)白堤路236號生物醫(yī)學工程研究所2號樓5層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種21(S)阿加曲班的定向合成方法。定向合成方法是以(2R,4R)-1-[NG-硝基-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽作為原料,與(3S)-1,2,3,4-四氫-3-甲基-8-喹啉磺酰氯反應得中間體(2R,4R)-1-[NG-硝基-N2-[(3S)-1,2,3,4-四氫-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨?;鵠-4-甲基-2-哌啶甲酸酯,然后在氫氧化鈉水溶液中水解,酸化,得中間體(2R,4R)-1-[NG-硝基-N2-[(3S)-1,2,3,4-四氫-3-甲基-8-喹啉磺?;鵠-L-精氨?;鵠-4-甲基-2-哌啶甲酸,最后經(jīng)鈀碳催化氫化,得到單一非對映異構(gòu)體21(S)阿加曲班。