一種馱瑞塞爾合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110002891.0 申請日 -
公開（公告）號 CN102020661B 公開（公告）日 2013-02-13
申請公布號 CN102020661B 申請公布日 2013-02-13
分類號 C07D498/18(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 宋洪海;唐龍;陳偉;李崢;孫志存;李錦周;馮家錦 申請（專利權(quán)）人 天津銀行股份有限公司第二中心支行
代理機(jī)構(gòu) 天津才智專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 龐學(xué)欣
地址 300192天津市南開區(qū)白堤路236號生物醫(yī)學(xué)工程研究所2號樓5層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種馱瑞塞爾合成方法。該合成方法是首先將2，2-二羥甲基丙酸用不同取代基的硼酸保護(hù)得到中間體Ⅱ，然后與酰化試劑2，4，6-三氯苯甲酰氯反應(yīng)，再與雷帕霉素縮合，最后用二醇脫保護(hù)得到馱瑞塞爾。本發(fā)明提供的馱瑞塞爾合成方法是通過兩步反應(yīng)而制成馱瑞塞爾，總收率為54.8％，較首次報(bào)道的合成方法中20％的總收率有了較大提高。另外，合成步驟比WO0123395和US2005033046中公開的步驟少，并且成本低于目前已報(bào)道文獻(xiàn)方法的成本。