一種馱瑞塞爾制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110002893.X 申請日 -
公開（公告）號 CN102020662B 公開（公告）日 2013-02-13
申請公布號 CN102020662B 申請公布日 2013-02-13
分類號 C07D498/18(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 宋洪海;唐龍;陳偉;李崢;李錦周;孫志存;馮家錦 申請（專利權）人 天津銀行股份有限公司第二中心支行
代理機構 天津才智專利商標代理有限公司 代理人 龐學欣
地址 300192天津市南開區(qū)白堤路236號生物醫(yī)學工程研究所2號樓5層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種馱瑞塞爾制備方法。該制備方法是首先將2，2-二羥甲基丙酸用不同取代基的芳香醛保護得到中間體Ⅱ，然后與?；噭?，4，6-三氯苯甲酰氯反應，再與雷帕霉素縮合，最后用硫酸脫保護基得到馱瑞塞爾。本發(fā)明提供的馱瑞塞爾制備方法是通過兩步反應而制成馱瑞塞爾，總收率為35.6％，較首次報道的合成路線中20％的總收率有了一定提高。另外，合成步驟比WO0123395和US2005033046中的少，并且原料成本低于目前已報道文獻方法的成本。