一種DOTATATE的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010861181.2 申請日 -
公開（公告）號 CN111944015A 公開（公告）日 2020-11-17
申請公布號 CN111944015A 申請公布日 2020-11-17
分類號 C07K7/06;C07K1/04;C07K1/06 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 徐新盛 申請（專利權(quán)）人 北京先通國際醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機構(gòu) 北京太兆天元知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 代理人 郝彥東
地址 102206 北京市昌平區(qū)中關(guān)村生命科學園8號院9號樓5層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種DOTATATE的制備方法。該方法具體步驟為：將固相載體樹脂按DOTATATE的氨基酸順序依次偶聯(lián)N端和側(cè)鏈都帶保護基的氨基酸，再偶聯(lián)DOTA(tBu)3，得到DOTATATE的線性肽樹脂；然后加入裂解液脫除保護基并切割樹脂，得到DOTATATE的線性肽；最后使用氧化劑氧化得到DOTATATE粗肽。本發(fā)明采用原料易得的羥基樹脂與價格低廉的帶側(cè)鏈保護氨基酸合成線性肽樹脂，再裂解線性肽，采用易于控制的氧化劑氧化線性肽得到目標粗肽，避免使用劇毒試劑，最后純化、轉(zhuǎn)鹽，再經(jīng)過濃縮干燥得到精肽。該方法合成路線短，線性肽質(zhì)量易于控制，合成成本低，收率高，成品純度高，適合大規(guī)模生產(chǎn)。