一種特布他林的合成方法及其在制備硫酸特布他林中的應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011136961.7 申請日 -
公開（公告）號 CN112209841B 公開（公告）日 2022-03-04
申請公布號 CN112209841B 申請公布日 2022-03-04
分類號 C07C213/00（2006.01）I;C07C213/08（2006.01）I;C07C213/10（2006.01）I;C07C215/60（2006.01）I;C07C213/04（2006.01）I;C07C217/70（2006.01）I;C07D301/26（2006.01）I;C07D303/22（2006.01）I;C07C41/26（2006.01）I;C07C43/23（2006.01）I;C07C45/63（2006.01）I;C07C49/84（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 郭曉東;張廣明;張冠亞;裴章宏;韓曉秋 申請（專利權(quán)）人 揚(yáng)州中寶藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 江蘇圣典律師事務(wù)所 代理人 肖明芳
地址 225800江蘇省揚(yáng)州市寶應(yīng)縣經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)新區(qū)寶應(yīng)大道91號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種特布他林的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：（1）將3,5?二甲氧基苯乙酮與四丁基三溴化銨反應(yīng)，得到2?溴?1?（3,5?二甲氧基苯基）乙酮；（2）將其與還原劑在甲醇中反應(yīng)，得到2?溴?1?（3,5?二甲氧基苯基）乙醇；（3）將其在堿性條件下進(jìn)行成環(huán)反應(yīng)，生成2?（3,5?二甲基氧基）環(huán)氧乙烷；（4）將其與叔丁胺反應(yīng)，生成1?（3,5?二甲氧基苯基）?2?叔丁氨基?乙醇；（5）將其在酸性條件脫甲基，得到1?（3,5?二羥基苯基）?2?叔丁氨基?乙醇的鹽，即為特布他林。本發(fā)明中且總摩爾收率約60％，遠(yuǎn)高于現(xiàn)有技術(shù)的收率，適合工業(yè)化生產(chǎn)。