一種雷芬那辛的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110517065.3 申請日 -
公開（公告）號 CN113121416A 公開（公告）日 2021-07-16
申請公布號 CN113121416A 申請公布日 2021-07-16
分類號 C07D211/62（2006.01）I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 時冬林;張廣明;張冠亞;韓曉秋;郭曉東;裴章宏 申請（專利權(quán)）人 揚州中寶藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 江蘇圣典律師事務(wù)所 代理人 仲凌霞;肖明芳
地址 225800江蘇省揚州市寶應(yīng)縣經(jīng)濟開發(fā)區(qū)新區(qū)寶應(yīng)大道91號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種雷芬那辛的制備方法，包括如下步驟：（1）式I所示對甲?；郊姿峒柞ヅc式Ⅱ所示化合物經(jīng)還原胺化反應(yīng)得到式Ⅲ所示化合物；（2）式Ⅲ所示化合物與氫氧化鈉溶液經(jīng)水解反應(yīng)得到式Ⅳ所示化合物；（3）式Ⅳ所示化合物與式V所示化合物和1?（3?二甲氨基丙基）?3?乙基碳二亞胺鹽酸鹽、1?羥基苯并三唑經(jīng)縮合反應(yīng)得到式VI所示化合物；（4）式VI所示化合物與鹽酸溶液經(jīng)酸水解反應(yīng)得到式Ⅶ所示化合物；（5）式Ⅶ所示對甲?；郊姿峒柞ヅc式Ⅷ所示化合物經(jīng)還原胺化反應(yīng)得到式Ⅸ所示雷芬那辛。本發(fā)明所提供的方法縮短了合成路線，避免了Pd/C加氫高壓脫保護基過程，具有反應(yīng)條件更加溫和安全等優(yōu)點。