一種雷芬那辛中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110423411.1 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN113121412A 公開（公告）日 2021-07-16
申請公布號(hào) CN113121412A 申請公布日 2021-07-16
分類號(hào) C07D211/46（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王許鵬;張廣明;時(shí)冬林;韓曉秋;郭曉東;裴章宏 申請（專利權(quán)）人 揚(yáng)州中寶藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 江蘇圣典律師事務(wù)所 代理人 仲凌霞;肖明芳
地址 225800江蘇省揚(yáng)州市寶應(yīng)縣經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)新區(qū)寶應(yīng)大道91號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種雷芬那辛中間體的制備方法，包括如下步驟：（1）式I所示甲氨基乙醛縮二甲醇與保護(hù)基團(tuán)化合物經(jīng)保護(hù)反應(yīng)得到式Ⅱ所示化合物；（2）式Ⅱ所示化合物與鹽酸溶液經(jīng)水解反應(yīng)得到式Ⅲ所示化合物；（3）式Ⅲ所示化合物與式Ⅳ所示哌啶?4?基[1,1?聯(lián)苯]?2?氨基甲酸酯和三乙酰氧基硼氫化鈉經(jīng)還原胺化反應(yīng)得到式V所示化合物；（4）式V所示化合物經(jīng)脫保護(hù)反應(yīng)得到式VI所示雷芬那辛中間體。本發(fā)明分別采用Troc?Cl和Fmoc?Cl作為氨基保護(hù)基，避免了Pd/C加氫高壓脫保護(hù)基過程，具有反應(yīng)條件更加溫和安全，生產(chǎn)成本更加低廉，對環(huán)境污染更小等優(yōu)點(diǎn)。