一種鹽酸奧布卡因的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110509609.1 申請日 -
公開（公告）號 CN113185419A 公開（公告）日 2021-07-30
申請公布號 CN113185419A 申請公布日 2021-07-30
分類號 C07C227/04;C07C227/18;C07C229/64;C07C201/12;C07C205/59 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王晶;張廣明;張冠亞;韓曉秋;徐偉;張文夢 申請（專利權(quán)）人 揚州中寶藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 江蘇圣典律師事務(wù)所 代理人 仲凌霞;肖明芳
地址 225800 江蘇省揚州市寶應(yīng)縣經(jīng)濟開發(fā)區(qū)新區(qū)寶應(yīng)大道91號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種鹽酸奧布卡因的合成方法，包括如下步驟：（1）式Ⅱ所示化合物與1?溴丁烷進(jìn)行醚化反應(yīng)，制得式Ⅲ所示化合物；（2）式Ⅲ所示化合物與2?（二乙氨基）乙醇在催化劑作用下進(jìn)行酯交換反應(yīng)、成鹽，制得式Ⅳ所示化合物；（3）式Ⅳ所示化合物與還原劑進(jìn)行還原反應(yīng)，得到式Ⅴ所示奧布卡因游離堿；（4）式Ⅴ所示奧布卡因游離堿經(jīng)成鹽反應(yīng)、析晶，得到式Ⅰ所示鹽酸奧布卡因。本發(fā)明所提的鹽酸奧布卡因的合成方法，合成路線步驟長度合適，三步反應(yīng)一步成鹽，且沒有高溫高壓反應(yīng)，對于設(shè)備的要求不高，適合工業(yè)化生產(chǎn)。