一種依度沙班手性疊氮中間體化合物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011518719.6 申請日 -
公開（公告）號 CN113527124A 公開（公告）日 2021-10-22
申請公布號 CN113527124A 申請公布日 2021-10-22
分類號 C07C231/12;C07C237/24 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 沙雪輝;湯漾;馬錚 申請（專利權(quán)）人 浙江星月藥物科技有限公司
代理機構(gòu) 浙江千克知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 冷紅梅
地址 314205 浙江省嘉興市平湖市獨山港鎮(zhèn)白沙路1089號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種依度沙班手性疊氮中間體化合物的制備方法，所述方法是以式（II）所示羥基化合物為底物，在脒類結(jié)構(gòu)化合物存在下，與有機疊氮類化合物在有機溶劑中進行取代反應(yīng)，制得式（I）所示手性疊氮中間體化合物；本發(fā)明將兩步合成反應(yīng)直接優(yōu)化成一步反應(yīng)合成，采用疊氮磷酸二苯酯、對甲苯磺酰疊氮、疊氮基三甲基硅烷等有機疊氮化合物作為疊氮基團的來源，在甲咪、DBN、DBU、三氮脒等脒類結(jié)構(gòu)化合物的協(xié)助下，在適當(dāng)?shù)娜軇┲邪l(fā)生取代反應(yīng)，得到目標化合物手性疊氮中間體；不僅成功的避免了劇毒品甲磺酰氯、易爆品疊氮化鈉的使用，且降低了工藝難度和生產(chǎn)成本。