一種甲磺酸樂伐替尼晶型X的制備方法
基本信息
申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202010594591.5 | 申請(qǐng)日 | - |
公開(公告)號(hào) | CN112174886A | 公開(公告)日 | 2021-01-05 |
申請(qǐng)公布號(hào) | CN112174886A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-01-05 |
分類號(hào) | C07D215/48(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
發(fā)明人 | 谷慧科;先小超;龐學(xué)海;王穎 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 成都苑東生物制藥股份有限公司 |
代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
地址 | 611731四川省成都市高新區(qū)西源大道8號(hào) | ||
法律狀態(tài) | - |
摘要
摘要 | 一種甲磺酸樂伐替尼晶型X的制備方法,包括以下步驟:將樂伐替尼于乙腈和純化水中攪拌打漿,其中樂伐替尼與乙腈、純化水的質(zhì)量體積比為1g:(2?6ml):(2?6ml),攪拌打漿溫度為20?30℃;然后,滴加醋酸、乙腈和甲磺酸的混合溶液,其中,樂伐替尼與醋酸、乙腈的質(zhì)量體積比為1g:(1?3ml):(2?6ml),樂伐替尼與甲磺酸的質(zhì)量比為1g:(0.22?0.45g);待體系澄清后,加入0?5%質(zhì)量分?jǐn)?shù)的晶型X的晶種,然后將乙腈滴加至溶液中,乙腈用量與樂伐替尼質(zhì)量體積比為(1?6ml):1g,保溫溫度為15?30℃,保溫?cái)嚢钑r(shí)間為12?24h,抽濾干燥得固體粉末。該方法制備工藝簡單,產(chǎn)品質(zhì)量更優(yōu),適合工業(yè)化生產(chǎn)。?? |
