新型吡嗪類衍生物或鹽、異構(gòu)體、其制備方法及用途

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202010772942.7 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) CN112341397A 公開(公告)日 2021-02-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN112341397A 申請(qǐng)公布日 2021-02-09
分類號(hào) C07D241/18(2006.01)I; 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 曾燕群;鄢勝勇;馬云龍;張濤;王穎 申請(qǐng)(專利權(quán))人 成都苑東生物制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 611731四川省成都市高新區(qū)西源大道8號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 新型吡嗪類衍生物或鹽、異構(gòu)體、其制備方法及用途。一種化合物,其為如式Ⅰ所示的化合物,其具有Sigma1受體拮抗作用,在體外受體親和力方面,對(duì)sigma1R的體外親和力均強(qiáng)。同時(shí)在對(duì)D2L放射性配體結(jié)合分析及5HT?1A受體、CB1受體、CB2受體cAMP試驗(yàn)中,對(duì)這些受體親和力均不佳,表現(xiàn)出較高的受體選擇性。此外,在小鼠體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,本發(fā)明提供的化合物還可增強(qiáng)阿片類鎮(zhèn)痛劑的鎮(zhèn)痛活性。??