反式環(huán)丁烷鄰二羧酸酯及其衍生物的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> PCT/CN2019/113428 申請(qǐng)日 -
公開(公告)號(hào) WO2021077424A1 公開(公告)日 2021-04-29
申請(qǐng)公布號(hào) WO2021077424A1 申請(qǐng)公布日 2021-04-29
分類號(hào) C07C67/333;C07C69/74 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 HONG, HAO;洪浩;ZHANG, ENXUAN;張恩選;LU, JIANGPING;盧江平;WEI, FULIANG;魏福亮;CHE, GUANDA;車冠達(dá);FENG, MINGJIE;馮明杰 申請(qǐng)(專利權(quán))人 吉林凱萊英制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 KANGXIN PARTNERS, P.C.;北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
地址 No. 599, Asymchem Road,High-tech Industrial Zone,Dunhua, Jilin 133700 CN
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種反式環(huán)丁烷鄰二羧酸酯及其衍生物的制備方法。該制備方法包括:在有機(jī)溶劑中,在50~90℃下利用有機(jī)堿催化具有結(jié)構(gòu)式I所示結(jié)構(gòu)的底物發(fā)生異構(gòu)化,得到反式環(huán)丁烷鄰二羧酸酯或其衍生物,其中,結(jié)構(gòu)式I為:(I)R1、R2、R3、R4各自獨(dú)立地為氫或C1~C5的烷基中的任意一種,R5、R6各自獨(dú)立為C1~C10的烷基、芐基中的任意一種。采用有機(jī)堿作為催化劑催化具有結(jié)構(gòu)式I的反式環(huán)丁烷鄰二羧酸酯或其衍生物在50~90℃下即可發(fā)生異構(gòu)化反應(yīng),一步異構(gòu)化縮短了工藝步驟,高效簡(jiǎn)捷,反應(yīng)條件溫和,不需要特殊設(shè)備,因此,有利于放大生產(chǎn),在放大生產(chǎn)中可以實(shí)現(xiàn)70%以上、甚至80%以上的底物轉(zhuǎn)化率和產(chǎn)物收率。