一種替卡格雷的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201310261142.9 申請日 -
公開（公告）號 CN103304567B 公開（公告）日 2015-05-20
申請公布號 CN103304567B 申請公布日 2015-05-20
分類號 C07D487/04(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 許學(xué)農(nóng) 申請（專利權(quán)）人 萊商銀行股份有限公司菏澤鄄城支行
代理機構(gòu) 蘇州慧通知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 蘇州明銳醫(yī)藥科技有限公司;許學(xué)農(nóng);遂寧五岳生輝科技有限公司;韓剛;鄄城縣人民醫(yī)院
地址 215000 江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)聯(lián)豐商業(yè)廣場1幢1305室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明揭示了一種替卡格雷的制備方法，其包括如下步驟：用5-氨基-1，4-二取代基-1，2，3-三氮唑(II)和含硫環(huán)化劑(III)發(fā)生環(huán)化反應(yīng)得到9-取代-2-硫代-6-氧代-8-氮雜嘌呤(IV)，中間體(IV)與鹵代丙烷(V)發(fā)生取代反應(yīng)生成9-取代-2-丙巰基-6-氧代-8-氮雜嘌呤(VI)，中間體(VI)經(jīng)氯化并與反式-(1R，2S)-2-(3，4-二氟苯基)環(huán)丙胺(VII)發(fā)生胺化反應(yīng)生成9-取代-6-氨基取代物-2-丙巰基-8-氮雜嘌呤(VIII)，中間體(VIII)脫去叉丙酮基得到替卡格雷(I)。該制備方法工藝簡潔、化學(xué)及手性純度高，為替卡格雷的工業(yè)化提供了一條新的制備途徑。