一種核苷堿基衍生物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011133175.1 申請日 -
公開（公告）號 CN112250672B 公開（公告）日 2022-06-21
申請公布號 CN112250672B 申請公布日 2022-06-21
分類號 C07D403/10;C07D403/08;C07D473/34;A61K31/506;A61K31/52;A61K31/53;A61P35/00;A61P35/02 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 蔣宇揚;袁梓高;張存龍;吳偉彬;陳妍;孫欽升;李露露 申請（專利權(quán)）人 深圳灣實驗室
代理機構(gòu) 北京思創(chuàng)大成知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 高爽
地址 518055 廣東省深圳市南山區(qū)西麗街道深圳大學(xué)城清華校區(qū)A棟二樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種具有P300乙?；高x擇性抑制活性的核苷堿基衍生物及其應(yīng)用。該核苷堿基衍生物為具有式Ⅰ所示結(jié)構(gòu)的化合物、具有式II所示結(jié)構(gòu)的化合物，或它們的互變異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、內(nèi)消旋體、外消旋體或其混合物，或其前體藥物，或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或水合物。研究表明式I和式II所示化合物對P300乙酰化酶具有良好的抑制活性，對CBP表現(xiàn)出較好的選擇性，且細胞毒作用較小，可作為探針分子以及先導(dǎo)化合物用于P300乙酰化酶作用機制研究和P300相關(guān)疾病藥物研發(fā)。