一種抗哮喘的小分子藥物

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201110065705.8 申請日 -
公開（公告）號 CN102670599A 公開（公告）日 2012-09-19
申請公布號 CN102670599A 申請公布日 2012-09-19
分類號 A61K31/437(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 尹芝南;洪章勇;梁正;吳震州;趙立青;陳曦;郝健磊 申請（專利權(quán)）人 天津雙知生物技術(shù)有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 300457 天津市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)洞庭路220號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種抗哮喘的小分子藥物，屬于新藥研發(fā)領(lǐng)域。免疫系統(tǒng)通過不同的細(xì)胞因子如：TNF-a、IL-4、INF-γ等，調(diào)節(jié)著機(jī)體的免疫平衡。我們通過建立IL-4-GFP轉(zhuǎn)基因報告小鼠高通量篩選模型，篩選能抑制IL-4分泌的高活性小分子藥物。通過篩選發(fā)現(xiàn)了一個能抑制IL-4分泌的小分子化合物，我們將其命名為SZ2#，其結(jié)構(gòu)式如(I)所示。IL-4與其受體IL-4R結(jié)合后，可誘導(dǎo)不同的生物學(xué)效應(yīng)，募集下游的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)、激活效應(yīng)因子，激活B細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞的增殖和分化。過量IL-4的產(chǎn)生可介導(dǎo)并加速多種疾病，因此降低IL-4含量從理論上是一些炎癥、感染、免疫或惡性疾病的有效治療手段，例如哮喘、牛皮癬病等。該小分子藥物可以抑制IL-4的表達(dá)，為此有望開發(fā)成為抗哮喘的藥物。